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Indicaciones: El tartrato de brimonidina es un medicamento indicado para la disminuciпїЅn un largo plazo de la presiпїЅn intraoculare de pacientes con glaucoma de пїЅngulo abierto o con hipertensiпїЅn oculare. Propiedades: FarmacocinпїЅtica y farmacodinamia: El tartrato de brimonidina es un Potente y Selectivo agonista de los Receptores adrenпїЅrgicos un 2, tiene una Afinidad 1000 veces sindaco por el recettore 2 que por el recettore un 1, ES ademпїЅs 7-12 veces que mпїЅs Selectivo la clonidina y 23-32 veces mпїЅs Selectivo que apraclonidina (paminoclonidina) para el recettore un 2. Estructuralmente, el tartrato di brimonidina es simile a la clonidina Pero, un diferencia de apraclonidina, la brimonidina es un fпїЅrmaco lipofпїЅlico (50% no-ionizado un pH di 7,5 contro il 1,7% para apraclonidina y 22% para clonidina). Dadas sus lipofпїЅlicas propiedades Altamente, su principal Ruta de penetraciпїЅn oculare luego de su administraciпїЅn tпїЅpica es un travпїЅs de la cпїЅrnea. Los adrenorreceptores un 2 se localizan en Gran nпїЅmero sobre cпїЅlulas epiteliales del diaframma y Cuerpo del ciliare, pero tambiпїЅn en neuronas simpпїЅticas postganglionares, mпїЅsculo ciliare, retina y epitelio pigmentado de la retina. Los cambios inducidos por la uniпїЅn de la brimonidina al recettore 2 figlio: modulaciпїЅn del sobreflujo de 3-norepinefrina en iris y Cuerpo y ciliare acumulaciпїЅn de AMPc en Iris y cпїЅlulas del epitelio non pigmentado del Cuerpo ciliare; el resultado de dicho evento es la disminuciпїЅn de la presiпїЅn intraoculare suprimiendo el пїЅndice de secreciпїЅn de humor acuoso y el facilitando flujo uveoescleral. La administraciпїЅn tпїЅpica de brimonidina resulta en niveles del fпїЅrmaco adecuados para los activar Receptores un 2 localizados en el SEGMENTO posteriore, aun asпїЅ no se pudo demostrar vasoconstricciпїЅn en un modelo diseпїЅado para examinar la vasoactividad de la microvasculatura de la retina. La brimonidina ha demostrado tener un efecto neuroprotettore it modelos experimentales en ratas con daпїЅo mecпїЅnico al nervio пїЅptico. La administraciпїЅn 2 veces al dпїЅa un ojos de glaucomatosos mono redujo la presiпїЅn intraoculare hasta en un 49%, con la duraciпїЅn de dicho efecto hasta da 18 horas. Este es el razonamiento para el Esquema sugerido de dosificaciпїЅn de cada 8-12 horas. Para la brimonidina y sus metabolitos, la principale vпїЅa de excreciпїЅn es la renale. PosologпїЅa: VпїЅa de administraciпїЅn: OftпїЅlmica. La dosis recomendada para el manejo un largo plazo del glaucoma o la hipertensiпїЅn oculare es la aplicaciпїЅn de 1 goccia en el (los) ojo (s) afectado (s) cada 12 horas. Efectos Colaterales: El efecto secundario sistпїЅmico adverso mпїЅs frecuente es la Fatiga, esto debido a que la brimonidina es un fпїЅrmaco Altamente lipofпїЅlico que tiene por tanto la capacidad de atravesar La Barrera hematoencefпїЅlica y asпїЅ contribuir a los efectos secundarios indeseables originados en el Sistema nervioso centrale . La incidencia de efectos indeseables en la esfera cardiopulmonar non significativa fue. Los efectos secundarios tпїЅpicos adversos riportati mпїЅs frecuentemente figlio: hiperemia oculare, oculare ardore. Se han riportato reacciones alпїЅrgicas que incluyen: blefaroconjuntivitis y blefaritis alпїЅrgicas. Se han riportato tambiпїЅn casos de congiuntivite folicular Aguda y se han documentado algunos casos de taquifilaxia. En Personas hipersensibles a la fпїЅrmula se puede presentar miosi Transitoria. Contraindicaciones: El tartrato de brimonidina estпїЅ contraindicado en cualquier caso de alergia conocida un alguno de los componentes de la fпїЅrmula. Los pacientes con alergia conocida a la apraclonidina en general senza desarrollan Una respuesta alпїЅrgica temprana luego de la administraciпїЅn di brimonidina. El uso de brimonidina non estпїЅ contraindicado en casos de enfermedad cardiopulmonar, aunque deberпїЅ usarse con precauciпїЅn en sujetos con enfermedad cardiovascolare Severa. El tartrato de brimonidina non deberпїЅ administrarse un sujetos que estпїЅn recibiendo fпїЅrmacos inhibidores de la MAO. Precauciones: Precauciones Generales: Se ha visto que Agglad Ofteno пїЅ tiene mпїЅnimos efectos sobre la presiпїЅn arteriosa pero se sugiere tener cuidado en pacientes con enfermedad cardiovascolare Severa. Se debe usar con cuidado en paciente con daпїЅo hepпїЅtico o renale ya que no existen Estudios en pacientes de estas caracterпїЅsticas. Debe usarse con cautela en pacientes con depresiпїЅn, insuficiencia coronaria cerebrale, en fenпїЅmeno de Raynaud, en hipotensiпїЅn ortostпїЅtica o tromboangeпїЅtis obliterante. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se existen estudios adecuadamente controlados en mujeres Embarazadas Acerca del efecto de la brimonidina sobre el desarrollo del feto, en modelos animales se ha demostrado que la brimonidina atraviesa La Barrera placentaria. Por lo tanto, el uso de brimonidina durante el embarazo solista se justifica cuando los beneficios potenciales para la madre di Sean mayores que el riesgo potencial para el feto. Ha sido posible documentar excreciпїЅn de brimonidina un travпїЅs de La Leche materna it modelos experimentales en animales. No hay Estudios a la fecha que permitan corroborar estos hallazgos en humanos, por lo que no se recomienda el uso de brimonidina Durante la lactancia. Precauciones en relaciпїЅn con efectos de carcinogпїЅnesis, mutagпїЅnesis, teratogпїЅnesis y sobre la Fertilidad: La brimonidina ha sido evaluada en algunos estudios de seguridad usando dosis mucho mayores que las que se Usan en los humanos. Los Estudios de toxicidad oculare y sistпїЅmica a 6 meses en Conejos y a 1 aпїЅo en Monos con formulaciones al 0,2, 0,5 y 0,8% de formulaciones oftпїЅlmicas de brimonidina, arrojaron resultados negativos. La sindaco concentraciпїЅn (0,8%) usada en Conejos y Monos resultпїЅ en concentraciones plasmпїЅticas de la droga di 95 (Cmax) y 10 (C2hr) veces respectivamente mayores un aquellas que se observan en los humanos luego de la administraciпїЅn tпїЅpica del fпїЅrmaco. Se observпїЅ un efecto sedante incrementado dependiente de la dosis en el Estudio un 1 aпїЅo de administraciпїЅn orale de la droga en Monos peccato Evidencia alguna de toxicidad orgпїЅnica, y la dosis que alcanzпїЅ Aparentemente su efecto farmacolпїЅgico produjo Una concentraciпїЅn plasmпїЅtica que fue de aproximadamente 115 veces sindaco que la que se Observa en Humanos luego de la administraciпїЅn tпїЅpica. En Estudios de carcinogenicidad un 2 aпїЅos en Ratones ratas y, usando dosis que produjeron concentraciones plasmпїЅticas de 77 y 118 veces respectivamente mayores que aquellas observadas en humanos, senza produjeron algпїЅn efecto oncogпїЅnico. Basados en la extensa investigaciпїЅn de seguridad a la que se sometiпїЅ a la brimonidina se concluye que este fпїЅrmaco Posee Un excelente Perfil de seguridad. Interacciones Medicamentosas: Interacciones medicamentosas y de otro gпїЅnero: Cuando SE agrega tartrato de brimonidina a la monoterapia truffa fпїЅrmacos antagonistas de los Receptores, los resultados Iniciales de algunos estudios muestran que con Una aplicaciпїЅn cada 12 horas del fпїЅrmaco se obtiene un efecto aditivo, logrando Una eficacia hipotensora simile a la obtenida con pilocarpina al 2% como segundo fпїЅrmaco. AsпїЅ se concluye que el uso de brimonidina en este Marco puede ser de Gran utilidad. La brimonidina es un fпїЅrmaco Altamente lipofпїЅlico que con facilidad atraviesa La Barrera hematoencefпїЅlica y es por causa de sпїЅ sola efectos sobre el sistema nervioso centrale; habrпїЅ que considerar la posibilidad de un efecto aditivo con fпїЅrmacos depresores del Sistema nervioso centrale (alcol, barbitпїЅricos, benzodiacepinas, opioides anestпїЅsicos y). Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos disponibles al Momento. SobredosificaciпїЅn: Manifestaciones y Manejo de la sobredosificaciпїЅn o ingesta accidentale: no existe informaciпїЅn Acerca de intoxicaciпїЅn por el uso de tпїЅpico brimonidina. La absorciпїЅn por vпїЅa orale de la clonidina es cercana al 100% y, siendo brimonidina abbronzatura o mпїЅs liposolubili que la primera, es de esperar Una absorciпїЅn tambiпїЅn cercana al 100%. Los efectos que se pudieran esperar luego de la ingesta accidentale o deliberada de Grandes cantidades del fпїЅrmaco serпїЅan somnolencia, confusiпїЅn, bradicardia e hipotensiпїЅn arteriosa. El Manejo de la intoxicaciпїЅn Aguda se basa en medidas Generales siempre teniendo controllo de la vпїЅa aпїЅrea, Lavado gпїЅstrico y carbпїЅn activado cuando mare factible Recuperar parte del fпїЅrmaco controllo y del Estado hemodinпїЅmico en particolare. ConservaciпїЅn: Recomendaciones sobre almacenamiento: ConsпїЅrvese el bien Frasco tapado a temperatura ambiente a non mпїЅs de 30 пїЅC.
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